для чего нужен ганатон

Ганатон

Ганатон (лат. Ganaton) — стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта, прокинетик нового поколения. Название происходит от англ. «gastric natural tone» — восстанавливающий нормальный тонус желудка.

Международное непатентованное наименование действующего вещества ганатона: итоприд.

Ганатон выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 50 мг активного вещества — итоприда гидрохлорид. Кроме того, в состав ядра таблетки входят вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат и в состав оболочки таблетки: воск карнауба, гипромеллоза, диоксид титана и макрогол 6000.

Ганатон — препарат с комбинированным механизмом действия, являющийся антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов и блокатором ацетилхолинестеразы. Ганатон активизирует высвобождение ацетилхолина, одновременно препятствуя его деградации. Ганатон в минимальном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), не влияет на продолжительность интервала Q-T и не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися ферментами системы цитохрома Р450, в том числе ингибиторами протонной помпы, часто применяемыми при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и функциональной диспепсии. Ганатон оказывает выраженное противорвотное действие, усиливает пропульсивную моторику желудка и ускоряет его опорожнение. Ганатон не влияет на сывороточные уровни гастрина.

На рисунке схематически даны патогенетические факторы развития гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и основные препараты, применяемые при терапии ГЭРБ: ганатон и ингибиторы протонной помпы (Маев И.В. и др.).

Показания к применению Ганатона:

Противопоказания:

Побочные эффекты

Пищеварительная система: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринная система: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Нервная система: головокружение, головная боль, тремор. Сердечно-сосудистая и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Ганатон быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме 0,28 мкг/мл достигается через 30 — 45 минут после приёма одной таблетки Ганатона. При повторном приёме ганатон внутрь в дозе 1 — 4 таблетки три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика ганатона и его метаболитов линейна, а кумуляция — минимальна.

Активное вещество Ганатона — итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Итоприд плохо преодолевает ГЭБ и поэтому его присутствие в головном и спинном мозге минимально.

Ганатон подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Он метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы, количество и эффективность изоферментов которой у человека может отличаться в зависимости от генетических факторов и в редких случаях приводит к развитию “синдрома запаха рыбы” (триметиламинурии). У больных с этим синдромом время выведения итоприда из организма увеличивается. Итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1 и не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Ганатон и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Терминальный период полувыведения примерно 6 часов. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приёма ганатона внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляет 3,7 и 75,4 % соответственно.

По фармакологическому указателю Ганатон относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имеет код «A03FA07 Итоприд».

Ганатон — рецептурное средство.

Производитель Ганатона: Abbott Japan Co. (Япония).

Другие лекарственные препараты с таким же действующим веществом. Кроме Ганатона, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом итоприд (итоприда гидрохлорид) — Итомед и Итопра. На Украине продается препарат Праймер производства Mili Healthcare Ltd. (Великобритания).

Источник

Ганатон, 70 шт., 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Ганатон: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Источник

Ганатон ® (Ganaton)

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику ЖКТ благодаря антагонизму с допаминовыми D₂-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D₂-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты у животных.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным относительно верхних отделов ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в плазме крови.

Абсорбция. Ганатон быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида C_max достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α₁-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только 1 из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром рыбного запаха). У больных триметиламинурией T_½ увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия относительно CYP 2C19 и CYP 2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства у здоровых добровольцев в терапевтической дозе.

Терминальный T_½ итоприда гидрохлорида составлял около 6 ч.

Показания Ганатон

купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: вздутие живота; ощущение быстрого насыщения; боль и дискомфорт в верхней части живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Применение Ганатон

для взрослых рекомендуемая доза препарата Ганатон составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду или другим компонентам препарата. Состояния, при которых повышение сократительной активности ЖКТ может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Побочные эффекты

побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований. Во время клинических исследований (I–III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о 19 случаях возникновения побочных реакций, которые отмечали у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4%. Большинство отмеченных побочных реакций, которые наблюдали более чем у 1 пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%). Отклонения лабораторных показателей, которые отмечали во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и клинических исследований (которые продолжаются) у пациентов, получающих лечение итоприда гидрохлоридом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, покраснение, зуд.

Лабораторные исследования: повышение уровня АсАТ, АлАТ, γ-глутамилтранспептидазы, ЩФ, билирубина.

Особые указания

итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют. Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности и кормления грудью. Итоприда гидрохлорид не следует применять в период беременности. Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко. Должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения кормления грудью или прекращении лечения, учитывая важность терапии для матери.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса относительно управления транспортными средствами или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия

метаболических взаимодействий не ожидается в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома P450.

Не отмечено каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Передозировка

о случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Источник

Ответы на вопросы

На вопросы зрителей конференции «Моторика ЖКТ: прошлое, настоящее, будущее» отвечает Юрий Александрович Кучерявый.

Это сложный вопрос. Большинство больных ввиду большей акцентированности внимания как врачей, так и «читающих» граждан, в первую очередь попадают под опеку кардиологов, и только пройдя исключающие ИБС обследования, пациенты проходят ЭГДС и попадают к гастроэнтерологу. Для опытного кардиолога и гастроэнтеролога не составит большого труда провести дифференциальный диагноз между заболеваниями пищевода и сердечно-сосудистой системы уже на этапе физикального обследования. Для практикующего врача можно рекомендовать всем больным проводить ЭКГ как простой, доступный и неинвазивный тест. Любые сомнения в состоятельности диагноза ИБС трактовать в пользу назначения консультации гастроэнтеролога и/или ЭГДС. Нужно помнить, что нередко у больных ГЭРБ с болями в грудной клетке, особенно пожилого возраста, могут быть отклонения на ЭКГ, в том числе совпадающие с болями в грудной клетке. Это также не должно останавливать врача в продолжении поиска ГЭРБ у больного с казалось бы очевидной ИБС.

Как Вы относитесь к препаратам гастал, ренни при изжоге? Чаще врачи назначают их одноразово.

Место этих препаратов только для симптоматического применения при функциональной изжоге или в качестве препарата по требованию при возникновении симптомов ГЭРБ на фоне патогенетического лечения (ИПП +/- ганатон)

Искать органику. Наверняка найдете

Если у пациентов после приёма пищи редко возникает изжога, то какой лучше назначить препарат и на какой срок?

Архангельск. Слипченко Оксана Вал Какова доля сочетания ГЭРБ и СРК

Используются ли ферментные препараты при ГЭРБ? Объясните, пожалуйста.

Не должны использоваться, если для этого нет отдельных показаний, например, сопутствующего панкреатита с внешнесекреторной недостаточностью.

Какие пищевые продукты усугубляют течение ГЭРБ?

Архангельск
Каково место монотерапии ИПП у больных с ГЭРБ? Когда назначать комбинированную терапию?

Н.Новгород.
1. Состояние после операции на пищеводе или желудке требует постоянного приема ганатона. Как долго?

2. Больные с висцероптозом и снижением тонуса сфинкторов ЖКТ: Какова роль ганатона и как на долго?

Такого показания в инструкции нет. Это экспериментальное назначение исходя из теоретических предпосылок. Эффект вполне возможен.

Источник