Сингуляр или эриус что лучше
Препараты от сезонной аллергии весной: фармакологические особенности. Таблица по препаратам
Сезонная аллергия: системное воздействие
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз.
Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего (и это соответствует клиническим рекомендациям ) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.
Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.
Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.
При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное положение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.
Клиническая эффективность применения Эриуса
Опубликовано в журнале:
«НОВЫЕ ЛЕКАРСТВА» »» № 2/2003 И. И. Балаболкин, д-р мед. наук, зав. отделением аллергологии Научного центра здоровья детей РАМН
По материалам конгресса «Современные проблемы педиатрии»
В последние годы отмечается рост распространенности аллергических болезней у детей. Наиболее часто диагностируются аллергический ринит, рецидивирующая крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма и аллергический конъюнктивит. Эти заболевания в большинстве своем являются атоническими по своей природе. Их развитие определяется lgE-опосредуемыми аллергическими реакциями. В патогенезе указанных реакций важную роль играют секретируемые активированными тучными клетками и базосрилами преформированные медиаторы, из которых наибольшее значение в развитии аллергического процесса имеет гистамин. В связи с этим в лечении атопических заболеваний широко используются антигистаминные препараты.
Антигистаминные препараты 1-го поколения (димедрол, тавегил, супрастин и др.) достаточно эффективны при острых аллергических состояниях, но близость этой группы препаратов к Н1-рецепторам и их специфичность недостаточно высоки. Кроме того, помимо антигистаминовой активности, они оказывают блокирующее действие на холино-адренорецепторы и рецепторы серотонина, в связи с чем они могут вызывать побочные явления со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем и слизеобразующих желез. При назначении антигистаминных препаратов 1-го поколения часто наблюдается их седативное действие.
Антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин, прималан и др.) обладают высокой избирательностью и сродством по отношению к Н1-рецепторам. При использовании терапевтических доз они не блокируют рецепторы других биологически активных соединений, не вызывают побочных реакций и оказывают длительное терапевтическое воздействие. Лечебный эффект большинства антигистаминных препаратов 2-го поколения связан с образованием в организме из исходных соединений (посредством окисления системой цитохрома 450) промежуточных или конечных метаболитов, способных блокировать H1-рецепторы. В отличие от других антигистаминных препаратов 2-го поколения, цетиризин в печени практически не метаболизируется.В последующем на основе антигистаминных препаратов 2-го поколения были разработаны не-метаболизируемые Н1-антагонисты, обладающие помимо антигистаминовой активности и другими противоаллергическими свойствами. К таким препаратам относится Эриус (дезлоратадин).
Сезонный аллергический ринит принадлежит к числу наиболее часто встречающихся аллергических заболеваний, им страдает от 5 до 20% детей, в том числе 80% детей с поллинозом. Основной его причиной является сенсибилизация к пыльцевым аллергенам. Сезонный аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, частым чиханием, появлением обильного серозно-слизистого отделяемого из носа. В связи с присоединением евстахиита у некоторых детей может наблюдаться снижение слуха. При выраженном аллергическом рините наблюдается затруднение носового дыхания и, помимо признаков назальной обструкции, чихания, ринореи, отмечается зуд слизистой оболочки носовых ходов. Стекание слизи по задней стенке глотки может вызвать кашель. У детей развитие воспалительного процесса в слизистой оболочке носа сопровождается снижением обоняния. Указанные клинические проявления при сезонном аллергическом рините возникают в период цветения причиннозначимых растений.
Терапевтическая эффективность Эриуса у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была доказана в рандомизированном, двойным слепым методом, плацебо-контролируемом исследовании. Лечение препаратом проводилось в суточной дозе, равной 5 мг, 1 раз в сутки в течение 15-28 дней. Было показано, что применение Эриуса (дезлоратадина) способствует уменьшению симптомов аллергического ринита (зуда и заложенное(tm) в носу, чихания, ринореи), при этом терапевтический эффект отмечался уже после приема первой дозы препарата. Авторы подчеркивают наличие у Эриуса выраженного деконгетсивного действия.
Под нашим наблюдением находилось 15 детей с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 12 до 15 лет, получавших лечение Эриусом в течение 2-3 недель в период обострения болезни. Препарат назначался в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Уже в первую неделю от начала лечения Эриусом у всех больных уменьшалась выраженность симптомов аллергического ринита. Только у единичных пациентов после завершения терапии сохранялись ринорея, чихание, зуд в носу, но эти симптомы были слабовыраженными и непостоянными. У 11 из 15 детей наблюдалось полное восстановление назальной проходимости, у 4 больных заложенность носа стала менее выраженной. Одновременно отмечено обратное развитие сопутствующего сезонному аллергическому риниту аллергического конъюнктивита.
У 2 детей с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и атопического дерматита отмечалось также уменьшение зуда и воспаления. У 1 ребенка с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и пыльцевой бронхиальной астмы терапия Эриусом вызывала уменьшение симптомов как ринита, так и бронхиальной астмы.
Клинически крапивница характеризуется возникновением обильных высыпаний на коже в виде папул и волдырей различных размеров, сопровождающихся выраженным зудом. При острой крапивнице ее элементы возникают быстро и исчезают обычно бесследно через несколько часов или 1-2 дня, при хронической держатся более 2 недель. При хронической крапивнице элементы сыпи могут быть более мелкими, вслед за непродолжительной ремиссией возможен рецидив заболевания, которое может длиться месяцы или годы.
Препаратами первой линии при лечении крапивницы являются антигистаминные средства. Препараты 1-го поколения могут быть достаточно эффективными, однако их применение нередко сопровождается побочными действиями, в частности седативным, и снижением качества жизни больных, что ограничивает их использование. В последнее время при лечении крапивницы чаще используют антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин), что связано с их большей терапевтической эффективностью и безопасностью.
Эриус, обладая способностью тормозить развитие ранней фазы аллергического ответа и аллергического воспаления, способствует обратному развитию крапивницы в случаях ее хронического течения. Терапевтическая эффективность Эриуса при хронической крапивнице также была доказана в слепом, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании. Эриус применяли у пациентов старше 12 лет в дозе 5 мг в сутки в течение 6 недель. Уже после первой недели лечения уменьшились интенсивность зуда, число высыпаний, размеры волдырей, значительно улучшились сон и повседневная активность. Ослабление зуда отмечено уже после приема первой дозы препарата.
Под наблюдением находилось 5 детей в возрасте от 12 до 14 лет, страдавших хронической крапивницей и получавших лечение Эриусом. Препарат назначали в дозе 5 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляла 2-3 недели. У всех находившихся под наблюдением детей отмечалось уменьшение зуда и числа высыпаний с последующим их исчезновением у 4 из 5 пациентов.
Эриус (дезлоратадин) характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении. Он не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. У находившихся под нашим наблюдением детей с сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей при лечении Эриусом (дезлоратадином) была отмечена его хорошая переносимость, а также отсутствие каких-либо побочных явлений.
Таким образом, Эриус (дезлоратадин) является высокоэффективным средством лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей. Его применение способствует обратному развитию симптомов этих заболеваний и повышению качества жизни пациентов. Высокая степень безопасности и хорошая переносимость дают основание рекомендовать Эриус для лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей.
Новые возможности местной терапии аденоидитов у детей
Различные заболевания ЛОР-органов были и остаются одной из основных проблем и оториноларингологии, и педиатрии. Структура ЛОР-патологии несколько меняется по мере роста и развития детского организма. В первые годы жизни (дошкольный
Различные заболевания ЛОР-органов были и остаются одной из основных проблем и оториноларингологии, и педиатрии. Структура ЛОР-патологии несколько меняется по мере роста и развития детского организма. В первые годы жизни (дошкольный и ранний школьный периоды) лидирующее положение среди заболеваний ЛОР-органов у детей занимают патологические изменения аденоидных вегетаций. Прослеживается отчетливая тенденция к росту данной патологии: в 1960-е гг. XX в. гипертрофия глоточной миндалины встречалась у 4–16% детей, в 1970–80 гг. у 9,9–29,2%, а в 1999 г. ее доля выросла до 37–76% (F. Levy, 1999; Э. Г. Нейвирт, С. М. Пухлик, 2000).
В 32,8% случаев аденоидные вегетации сопровождаются воспалительным процессом (Г. Д. Тарасова, Л. С. Страчунский, 2000), т. е. имеет место аденоидит (острый или хронический), что может быть причиной возникновения, рецидивирования и хронизации заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. По другим данным, аденоидит встречается почти у половины (43,8%) дошкольников.
Одна из возможных причин этого — бактериальная обсемененность глоточной миндалины. Микробиологический состав носоглотки достаточно разнообразен. По данным ряда авторов (A. V. Talaat и соавт.; 1989; G. Cantella и соавт., 1989), инфекционный фактор влияет на степень гипертрофии аденоидных вегетаций. Ученые еще не пришли к единому мнению относительно того, какой именно фактор считать ведущим инфекционным агентом. Одни (З. М. Грекова, В. Р. Савин, 1977; И. М. Будник, 1998) полагают, что это стрептококки, другие — что стафилококки, третьи (Ю. А. Лоцманов и др., 1994; А. С.-У. Батчаев, 2002) говорят о сочетании патогенных и непатогенных форм стрептококков и стафилококков. Cantella и соавторы (1989) при микробиологическом исследовании ткани глоточной миндалины выявили 93 вида аэробных и 56 анаэробных микроорганизмов. Вместе с тем, по некоторым данным, различий в показателях обсемененности микробной флорой носоглотки больных и здоровых детей не существует. Есть также данные об отсутствии патогенных микроорганизмов в лимфоидной ткани в условиях острого воспаления. В последние годы появляются сведения о доминирующей роли Haemophilis influenzae, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis в патогенезе гипертрофии и воспалительных изменений глоточной миндалины. Неоднозначно мнение о роли грибковой флоры в патогенезе гипертрофии и воспалении ткани глоточной миндалины.
Клинически аденоидит проявляется частыми насморками или заложенностью носа, кашлем, частыми простудными заболеваниями. При эндоскопическом осмотре определяется скопление патологического отделяемого в задних отделах полости носа и носоглотке. Возможны выделения из полости носа, а чаще — стекание отделяемого по задней стенке глотки (с развитием вторичного фарингита). Характерен кашель по утрам или после дневного сна. В ряде случаев аденоидит сопровождается экссудативным средним отитом (ЭСО) (в том числе и двусторонним). Особенно это актуально для детей дошкольного возраста, которые не жалуются на снижение слуха (а болевой синдром при ЭСО, как правило, не выражен).
Наиболее точной является эндоскопическая диагностика, которая позволяет оценить не только размер, но и расположение лимфоидной ткани в носоглотке, состояние глоточного устья слуховой трубы. На эндоскопической оценке степени перекрытия сошника лимфоидной тканью и основывается классификация степени гипертрофии аденоидных вегетаций:
1-я степень — лимфоидная ткань перекрывает сошник на 1/3;
2-я степень — лимфоидная ткань перекрывает сошник до 2/3;
3-я степень — лимфоидная ткань перекрывает сошник более 2/3.
В план консервативной терапии аденоидитов входит уменьшение явлений воспаления лимфоидной ткани, снижение сенсибилизации и повышение иммунологической реактивности организма.
Начинать консервативное лечение рекомендуется с элиминационной терапии, способствующей очищению полости носа и носоглотки от патологического содержимого. Для этого используются солевые растворы, муколитические препараты (при густом и вязком секрете). После этого применяются антисептические средства и/или препараты для местной антибактериальной терапии.
Антимикробные средства для местного воздействия на слизистые оболочки могут назначаться как часть комбинированного лечения, так и в виде монотерапии. Один из таких препаратов — октенисепт. Октенисепт обладает широким спектром антимикробного действия, эффективен в отношении аэробных-анаэробных и грамположительных/грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей внутрибольничных инфекций; микобактерий туберкулеза, хламидий, микоплазм, грибов рода Candida и дрожжеподобных, простейших, а также вирусов (герпеса, гепатитов В, С и Д; ВИЧ). Действие препарата начинается практически сразу же (через минуту) и длится в течение часа. Токсического действия препарат не оказывает, не всасывается через неповрежденную слизистую оболочку. В разведении 1:5 (1:6) не угнетает функцию мерцательного эпителия верхних дыхательных путей.
Нами была пролечена группа детей (50 человек — 100%) с различными формами аденоидита: острый аденоидит был выявлен у 43 (86%) детей, хронический — у 7 (14%) детей. Среди них было 34 (68%) мальчика и 16 (32%) девочек. Возраст детей колебался от 2 до 12 лет, средний возраст составил 5 лет.
Всем больным проводились:
Препарат октенисепт назначали в разведении 1:5 для промывания носоглотки 2 раза в день по 5–10 мл в каждую ноздрю на процедуру в качестве монотерапии. Анализ результатов применения препарата октенисепт через 1 мес выявил следующее.
 |
| Рисунок 1. Динамика балльной оценки симптомов у детей с аденоидитами |
До начала лечения все больные или их родители предъявляли жалобы на заложенность носа, наличие выделений (либо из полости носа, либо по задней стенке глотки), кашель, снижение слуха различной степени выраженности. Предлагалось оценить выраженность каждого из симптомов в баллах: 0 — симптом отсутствовал, 3 — симптом был выражен максимально. Из данных, представленных на рисунке 1, можно сделать вывод, что уже к 5–7-му дню использования препарата выраженность симптомов снизилась почти вдвое, к 14-му дню — была небольшой, а к 28-му дню — минимальной. Как видно из рисунка 2, дольше всего детей беспокоило снижение слуха (чаще всего проявляющееся заложенностью ушей, причем непостоянной, и связанной с интенсивным или неправильным отсмаркиванием ребенка), при этом заложенность носа, выделения и кашель почти отсутствовали.
 |
| Рисунок 2. Динамика жалоб, предъявляемых больными с аденоидитами (или их родителями) на фоне применения препарата октенисепт |
На фоне монотерапии препаратом октенисепт отмечено, что гнойные выделения почти полностью прекращались уже к 5–7-му дню лечения (рис. 3).
 |
| Рисунок 3. Динамика отделяемого в носоглотке у детей c аденоидитами на фоне использования препарата октенисепт при эндоскопическом осмотре |
Важно изменение степени гипертрофии аденоидных вегетаций (рис. 4). До начала лечения у 32 детей (64%) выявлены аденоиды 2-й степени, у 18 детей (36%) — аденоиды 3-й степени. После курса лечения у 5 детей (10%) аденоиды сократились до 1-й степени, а аденоиды 3-й степени определялись только у 7 детей (14%).
 |
| Рисунок 4. Динамика размера аденоидных вегетаций у детей с аденоидитами при эндоскопическом осмотре |
На основании полученных данных (результаты клинического осмотра), а также опроса пациентов и их родителей можно сделать следующие выводы:
Все вышеизложенное позволяет рекомендовать препарат октенисепт для использования в качестве монотерапии аденоидитов у детей.
Е. Ю. Радциг, доктор медицинских наук
РГМУ, Москва